含硼化合物（BCC）已成为重要的药效团。迄今为止，美国食品药品监督管理局已批准五种BCC药物（包括硼酸和硼）用于治疗癌症、感染和特应性皮炎。近日，弗吉尼亚理工大学R. Justin Grams、巴塞罗那材料科学研究所Hugo Cerecetto、墨西哥国立理工学院Marvin A. Soriano-Ursúa综述研究了含硼化合物的合成、药物化学和新兴药理学。
本文要点：
1) 硼的路易斯酸性通过在靶蛋白的活性位点内形成可逆共价键来促进作用机制。硼也被用于荧光团的开发，如用于成像的BODIPY，作为潜在中子捕获治疗剂以及诊断和治疗中的新型试剂。
2) 天然和合成BCC具有广泛应用前景，并且其应用范围不断扩大。最后，作者综述了硼在药物化学中的许多用途和靶点。
R. Justin Grams et.al The Rise of Boron-Containing Compounds: Advancements in Synthesis, Medicinal Chemistry, and Emerging Pharmacology Chem. Rev. 2024
DOI: 10.1021/acs.chemrev.3c00663
https://doi.org/10.1021/acs.chemrev.3c00663
