富含对映体的胺广泛存在于生物活性天然产物和药物制剂中。然而，在有机合成中，通过电化学氧化C–H/N–H偶联促进催化C（sp3）–N键形成的自由基不对称交叉脱氢胺化仍极具挑战性。近日，中国科学技术大学Guo Chang报道了对映体选择性镍催化电化学交叉脱氢胺化。
本文要点：
1) 作者提出了镍催化的阳极耦合电解，并将其用于酰基咪唑的立体选择性、交叉脱氢胺化。作者以氮亲核试剂作为偶联对象，获得了结构不同的α-氨基羰基。
2) 该方法涉及镍结合α-酮自由基物种和氨基自由基的偶联，以实现交叉脱氢胺化的立体选择性。作者通过立体选择性合成（+）-γ-分泌酶抑制剂、（+）-异丙草氟安-甲基和（+）-异丙草氟安-异丙基，证明了这种阳极氧化策略的实用性。
Kang Liang et.al Enantioselective nickel-catalysed electrochemical cross-dehydrogenative amination Nature Synthesis 2023
DOI: 10.1038/s44160-023-00372-w
https://doi.org/10.1038/s44160-023-00372-w
