哌啶在药物中普遍存在，而制备这些杂环的可靠方法对于在药物研究中探索有效的结构-活性关系至关重要。近日，美国默克集团Aaron C. Sather将可分离亚胺离子作为合成N-（杂）芳基哌啶的平台。
本文要点：
1) N-（杂）芳基哌啶在药物应用中特别重要，但由于基于过渡金属催化的交叉偶联或传统的SNAr反应法通常失效，从而导致其仍然难以合成。作者报道了一个通用平台，即使用常见的亚胺离子前体可快速合成一系列密集官能化的N-（杂）芳基哌啶衍生物。
2) 此外，作者公开了从大量杂芳基胺和丙烯酸酮原料开始快速合成稳定的环状亚胺盐。然后作者证明这些中间体可以很容易地官能化，从而迅速产生各种复杂的哌啶。
Jacob W. Greenwood et.al Isolable iminium ions as a platform for N-(hetero)aryl piperidine synthesis Nature Synthesis 2023
DOI: 10.1038/s44160-023-00313-7
https://doi.org/10.1038/s44160-023-00313-7
