后期功能化（LSF）方法的发展，特别是C–H功能化，彻底改变了有机合成领域。在过去的十年里，药物化学家已经开始在药物发现计划中实施LSF策略，使药物发现过程变得更加高效。药物和类药物分子的晚期C–H功能化的大多数报道应用是快速多样化筛选以探索结构-活性关系。然而，使用LSF方法作为改善类药物分子特性的有效工具的趋势越来越大。近日，悉尼大学Michael Kassiou综述研究了这一新兴领域的最新进展。
本文要点：
1) 作者特别强调的是案例研究，其中实施了多种LSF技术，以生成具有改进类药物性质的新型类似物库。作者批判性地分析了LSF改善类药物特性策略的当前范围，并评论了LSF如何在未来改变药物发现。
2) 总的来说，该综述的目标是提供一份关于LSF技术的全面研究概述，其作为有效改善类药物分子特性的工具，预计将在药物发现计划中得到更广泛的应用。
Nathan J. Castellino et.al Late-stage Functionalization for Improving Drug-like Molecular Properties Chem. Rev. 2023
DOI: 10.1021/acs.chemrev.2c00797
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.chemrev.2c00797
