轴向手性基序在手性配体和催化剂、天然产物和药物中极具应用前潜力。因此，立体选择性制备轴向手性支架的新策略具有重要意义。近日，斯克里普斯研究所 Yu Jin-Quan、中国科学院Wang Peng报道了选择性远程meta-C–H活化。

本文要点：

1) 作者报道了一种2-芳基苯胺的高阻选择性远程meta-C–H芳基化，并采用手性降冰片烯[（+）-NBE-CO₂Me]瞬态介质的对映选择性中继策略来制备远端取代的轴向手性支架。该方法提供了一种获得间位取代轴向手性苯胺的高效途径。

2) 钯/降冰片烯协同催化体系具有使用天然苯胺导向基团、底物范围广、立体诱导率高（S因子高达167）和优异的可扩展性等特点。富含对映体的苯胺很容易转化为多种手性化合物，包括手性配体和催化剂。

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Li Jianjun et.al Atroposelective remote meta-C–H activation Chem 2023

DOI: 10.1016/j.chempr.2023.04.003

https://doi.org/10.1016/j.chempr.2023.04.003