端粒酶是能够用于癌症诊断的生物标志物以及筛选药物的治疗靶点。在体内检测端粒酶活性可以提供更直接的肿瘤发展和药物治疗反应的信息。然而，由于缺乏有效的探针，因此如何可以在不受组织穿透深度限制的情况下产生输出信号仍是一项严峻的挑战。福州大学杨黄浩教授、陈兆委教授和美国阿贡国家实验室Elena A. Rozhkova利用距离依赖性磁共振调谐原理，通过将端粒酶响应DNA基序与超顺磁氧化铁纳米颗粒(SPFONs)和顺磁Gd-DOTA配合物相连接，构建了端粒酶激活的磁共振成像探针(TAMP)。

本文要点：

（1）在端粒酶催化的TAMP引物延伸后，Gd-DOTA偶联的寡核苷酸可以通过DNA链置换反应以从SPFONs表面释放出来，进而恢复Gd-DOTA的T1信号，以直接读取端粒酶的活性。

（2）实验结果表明，该探针可通过示踪端粒酶活性以在肿瘤发展期间和药物治疗反应过程中对肿瘤生长动力学进行监测，并能够在动物模型中对端粒酶抑制剂进行原位筛选。综上所述，这项研究能够为癌症诊断、治疗反应评估和抗癌药物筛选提供一个新的工具包。

Junduan Dai. et al. A Telomerase-Activated Magnetic Resonance Imaging Probe for Consecutively Monitoring Tumor Growth Kinetics and In Situ Screening Inhibitors. Journal of the American Chemical Society. 2023

DOI: 10.1021/jacs.2c10749

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.2c10749